简述cAMP活化蛋白激酶的分子机制

题目

简述cAMP活化蛋白激酶的分子机制

答案

蛋白激酶有很多种,比较重要包括PKA、PKC、PhK、PTK,其中能被cAMP激活的是蛋白激酶A即PKA,又称cAMP依赖性蛋白激酶（cAPK）.PKA全酶由4个亚基组成（R2C2）,包括两种亚基,即对cAMP高亲和力的调节亚基（R）和催化亚基（C）.在没有cAMP时,调节亚基和催化亚基形成无酶促活性的R2C2复合体.PKA可被10nmol/L的cAMP激活,每2分子cAMP与每1个调节亚基结合导致R2C2解离成1个R2亚基和2个C亚基,cAMP与调节亚基的结合解除了对催化亚基的抑制作用,然后自由的催化亚基具有了活性.
分子机制（结构层面）：在R2C2复合体中,R的假底物顺序（Arg-Arg-Gly-Ala-Ile）占据了C的催化部位,因而妨碍了蛋白质底物的进入,当cAMP结合到R链上时,假底物顺序从催化部位被别构移除,则释放的C链自由地结合磷酸底物蛋白.
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