硬脂酸红霉素中硬脂酸的作用是什么?

题目

硬脂酸红霉素中硬脂酸的作用是什么?
硬脂酸红霉素片（胶囊）中硬脂酸的作用是什么?
硬脂酸红霉素是否是一个完整的分子式?
那么硬脂酸红霉素和红霉素的最主要区别是什么?

答案

　　曾用名
　　英文名 ERYTHROMYCIN STEARATE TABLETS
　　拼音名 YINGZHISUAN HONGMEISU PIAN
　　药品类别 大环内酯类
　　性状 本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色.
　　药理毒理 硬脂酸红霉素属大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性.奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品呈现敏感.本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用.本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具***菌作用.本品可透过细菌细胞膜,在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制.硬脂酸红霉素仅对分裂活跃的细菌有效.
　　药代动力学 本品对酸较稳定,故在胃中破坏较少,在十二指肠分离成具抗菌活性的红霉素,并以盐基形式从小肠吸收.口服 0.25g本品后,达峰时间为2小时,血药浓度可达1～ 1.3mg/L.吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上.在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平.本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右.可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～ 20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上.表观分布容积为0.9L/kg.蛋白结合率为70%～90%.游离红霉素在肝内代谢,血半衰期为1.4～2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时.红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10～100mg/L.粪便中也含有一定量.血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用.
　　适应症 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等. 2．军团菌病. 3．肺炎支原体肺炎. 4．肺炎衣原体肺炎. 5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染. 6．沙眼衣原体结膜炎. 7．淋球菌感染. 8．厌氧菌所致口腔感染. 9．空肠弯曲菌肠炎. 10．百日咳. 11．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）.
　　用法用量 口服,成人一日0.75～2g,分3～4次,儿童每日按体重20～40mg/kg,分3～4次.治疗军团菌病,成人一次0.5～1.0g,一日4次.用作风湿热复发的预防用药时,一次0.25g,一日2次.用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g.
　　不良反应 1．胃肠道反应多见,有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关. 2．肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疸等. 3．大剂量（≥4g/日）应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关,停药后大多可恢复. 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%～1%. 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染.
　　禁忌症 对红霉素类药物过敏者禁用.
　　注意事项 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生. 2．肾功能减退患者一般无需减少用量. 3．为获得较高血药浓度,红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服. 4．用药期间定期随访肝功能.肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少. 5．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受. 6．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高.血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高. 7．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定.
　　孕妇及哺乳期妇女用药 1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度不高,文献中也无对胎儿影响方面的报道,但孕妇应用时仍宜权衡利弊. 2．本品有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳.
　　儿童用药
　　老年患者用药
　　药物相互作用 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应.本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间.本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性. 2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同用. 3．本品为抑菌剂,可干扰青霉素的***菌效能,故当需要快速***菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同用. 4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意.两者必须同用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间. 5．除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加.这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比.因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整. 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性. 7．大剂量红霉素与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性. 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用.
　　关于硬脂酸
　　产品英文名：Stearic acid 产品别名：十八碳烷酸;十八烷酸
　　分子式：CH3(CH2)16COOH C A S 号：57-11-4
　　毒性防护：本品无毒 质量标准：GB 9103-88
　　物化性质：纯品为带有光泽的白色柔软小片.熔点69.6℃.沸点376.1℃(分解）.相对密度0.9408(20/4℃).折射率nD(80℃)1.4299.在90～100℃下慢慢挥发.微溶于冷水,溶于酒精、丙酮,易溶于苯、氯仿、乙醚、四氯化碳、二硫化碳、醋酸戊酯和甲苯等. 工业品呈白色或微黄色颗粒或块,为硬脂酸与软脂酸的混合物,并含有少量油酸,略带脂肪气味.
　　产品用途：主要用作助剂的原料及日用化工产品的原料